一种地西他滨的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201810027446.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN110028537A | 公开（公告）日 | 2019-07-19 |
| 申请公布号 | CN110028537A | 申请公布日 | 2019-07-19 |
| 分类号 | C07H19/12;C07H1/00 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 胡晓川;杨继东;沈鑫;李锋;王剑;侯乾;董琴 | 申请（专利权）人 | 上海百灵医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 | 代理人 | 胡美强;徐婕超 |
| 地址 | 200444 上海市宝山区真陈路868号2号楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种地西他滨的合成方法，公开了一种如式I所示的化合物的合成方法，其包括如下步骤：在溶剂中，在TMSOTf的作用下，将化合物II与化合物III进行如下所示的反应得到化合物I即可；本发明的合成方法具有原料易得，操作安全，条件温和、易控，且酰化保护后得到的固体产物易结晶提纯，有利于下步反应和提高最终β‑异构体产物的选择性，不需要对羟基甲基做进一步的转化，反应步骤得到了简化，各步反应收率好，原子经济性高，适合大量工业化生产等优点。 |
