一种生长激素促分泌激素受体相关蛋白、核酸、制备方法及其应用

基本信息

申请号 CN201480027110.5 申请日 -
公开(公告)号 CN105246918A 公开(公告)日 2016-01-13
申请公布号 CN105246918A 申请公布日 2016-01-13
分类号 C07K19/00(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/08(2006.01)I;C07K14/72(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王庆华;尤尼思·安尼尼 申请(专利权)人 广州银诺医药集团股份有限公司
代理机构 北京寰华知识产权代理有限公司 代理人 王庆华
地址 650000 云南省昆明市高新技术产业开发区科医路166号6楼
法律状态 -

摘要

摘要 本胃饥饿素是一种多肽激素,它能与生长激素促分泌激素1a受体(GHS-R1a,胃饥饿素受体)结合,促进哺乳动物发生肥胖和肥胖症。胃饥饿素与其受体作为治疗性干预的靶点,用于治疗与肥胖相关的疾病与癌症。本发明披露了一种可以在外周结合胃饥饿素的可溶性GHS-R1a受体诱饵,能阻止胃饥饿素与细胞GHS-R1受体结合以拮抗胃饥饿素的作用,达到了治疗肥胖有关的疾病和治疗癌症的目的。GHS-R1a是一种跨膜蛋白,它由位于细胞膜外的N端(Nt),7个跨膜结构和3个细胞外环状结构(EC1,EC2和EC3)连接而成。Nt、EC1和EC2连接在一起,当受体的跨膜结构缺失,并与免疫球蛋白的Fc片段融合后产生的GHS-R1诱饵是一种新的融合蛋白GHSR-Fc,它能对进食高脂肪饮食(HFD)的小鼠体重增加起抑制作用,并能预防其发生肥胖病,同时对Nt和ECs部分并无显著的影响。