亚磷酰胺化的核苷衍生物及其合成方法、应用和试剂盒

基本信息

申请号 CN202111649203.X 申请日 -
公开(公告)号 CN114315935A 公开(公告)日 2022-04-12
申请公布号 CN114315935A 申请公布日 2022-04-12
分类号 C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王晨;李文强;陈哲贤;刘建新;黄银军;杨阳;姚峰 申请(专利权)人 上海兆维科技发展有限公司
代理机构 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 代理人 吕露
地址 201108上海市闵行区北沙港路60号
法律状态 -

摘要

摘要 一种亚磷酰胺化的核苷衍生物及其合成方法、应用和试剂盒,属于寡聚核苷酸领域。合成方法包括:对起始物的羟基保护,碱基上的N6位氨基进行保护,然后脱除3′和5′羟基的保护,获得第一中间体;对第一中间体的5′和3′羟基进行保护,获得第二中间体;脱除第二中间体的5′羟基的保护基团,并通过甲氧基异丙基对5′羟基进行保护,获得第三中间体;依次脱除所述第三中间体中的3′羟基的和碱基上的N6位氨基的保护基团,获得第四中间体;对第四中间体的碱基上的N6位氨基进行亚胺化保护,3′羟基进行亚磷酰胺化保护。该方法具有实施方便、经济,可实现大规模生产的优点。