一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法

基本信息

申请号 CN201511002704.3 申请日 -
公开(公告)号 CN105380906B 公开(公告)日 2018-07-20
申请公布号 CN105380906B 申请公布日 2018-07-20
分类号 A61K9/127;A61K9/19;A61K31/337;A61K47/24;A61P35/00 分类 医学或兽医学;卫生学;
发明人 赵永星;朱松林;李敏营;陈永强;崔浩;陈水库;孟庆乐;朱超越;罗琦;朱慧峰 申请(专利权)人 辅仁药业集团有限公司
代理机构 郑州联科专利事务所(普通合伙) 代理人 辅仁药业集团有限公司;开封制药(集团)有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司
地址 477293 河南省周口市鹿邑县产业集聚区同源路1号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种卡巴他赛肿瘤靶向脂质体注射剂及其制备方法,属药物化学领域。该注射剂通过如下方法制备而成:将卡巴他赛、磷脂、胆固醇、叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶于有机溶剂中,减压蒸发除去有机溶剂,放置于真空干燥箱中,除尽有机溶剂,加入含有冻干保护剂的磷酸盐缓冲液形成混悬剂,匀化,整粒,冷冻干燥即可。该制剂含有的叶酸‑聚乙二醇‑双硬脂酰磷脂酰乙醇胺,不仅提高了脂质体在体内的循环时间,而且可以和肿瘤细胞表面的叶酸受体结合,使药物快速聚集于肿瘤部位,提高卡巴他赛的疗效,降低药物的不良反应。并且存储稳定性大大提高,克服了目前普通脂质体的不稳定性问题。制备简单,使用方便,适合工业化生产。