一种利伐沙班的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201710507208.6 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN107089974A | 公开（公告）日 | 2017-08-25 |
| 申请公布号 | CN107089974A | 申请公布日 | 2017-08-25 |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 王瑞霞;苏敬雷;裴珊珊;张丹丰;吴步云;王新军;孙艳灵;李精云;朱慧华;崔浩 | 申请（专利权）人 | 辅仁药业集团有限公司 |
| 代理机构 | 郑州联科专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 辅仁药业集团有限公司;开封制药（集团）有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 地址 | 477293 河南省周口市鹿邑县产业集聚区同源路1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种利伐沙班的制备方法，属于医药化学领域。该方法首先将N‑(4‑氨基苯基)‑3‑吗林酮与Boc酸酐或氯甲酸苄基酯或其它酯反应，生成N‑(4‑烷氧羰基氨基苯基)‑3‑吗林酮中间体I；由5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺与环氧氯丙烷反应生成N‑（1,2‑环氧丙基）‑5‑氯噻吩‑2‑甲酰胺中间体II。将中间体I和中间体II在碱性条件下开环‑环化缩合，直接生成利伐沙班。该方法合成路线短、条件温和、操作简便、收率高、产品质量稳定、易于实现工业化生产。 |
