一种泊马度胺的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201810268705.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108276380A | 公开（公告）日 | 2018-07-13 |
| 申请公布号 | CN108276380A | 申请公布日 | 2018-07-13 |
| 分类号 | C07D401/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 乔永辉;王克杰;李银光;张方杰;任立志;朱松林;张涛;崔浩 | 申请（专利权）人 | 辅仁药业集团有限公司 |
| 代理机构 | 郑州联科专利事务所（普通合伙） | 代理人 | 辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司;辅仁药业集团有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 地址 | 451400 河南省郑州市中牟县官渡工业园辉煌三路与金菊街交叉口东南角 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种改进的泊马度胺的合成方法，属药物化学领域。以3‑卤代邻苯二甲酸1为原料（F、Cl和Br），经乙酸酐体系缩合得到邻苯二甲酸酸酐化合物2，化合物2和3‑氨基‑2,6‑哌啶二酮盐反应得到邻苯二甲酰亚胺衍生物4；化合物4与氨水发生氨基取代得到泊马度胺。本发明以3‑卤代邻苯二甲酸为起始原料替代了目前已报道的3‑硝基邻苯二甲酸，通过氨直接取代卤素制备泊马度胺，避免了硝基还原时的高压氢化反应，或者铁粉等金属还原剂的使用，反应过程简单易操作，污染小，收率高，溶剂可回收再利用，利于规模化工业生产。 |
