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雷西纳德轴手性对映体的拆分方法

基本信息

申请号	CN201810444393.3	申请日	-
公开（公告）号	CN110467580A	公开（公告）日	2019-11-19
申请公布号	CN110467580A	申请公布日	2019-11-19
分类号	C07D249/12（2006.01）I; C07B57/00（2006.01）I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	卞德乾; 刘沫毅; 杨琰; 池芳泽	申请（专利权）人	华润赛科药业有限责任公司
代理机构	北京知元同创知识产权代理事务所（普通合伙）	代理人	华润赛科药业有限责任公司
地址	100124 北京市朝阳区百子湾西里402号金海商富中心A座21层
法律状态	-

摘要

本发明属于药学领域，涉及一种雷西纳德(2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸)轴手性对映体的拆分方法。本发明采用价廉易得的喹啉类天然产物及其衍生物奎宁、辛可宁、奎尼丁或辛可尼丁作为拆分剂在有机溶剂中与雷西纳德消旋体反应成盐，酸化将盐解离，得到旋光纯的(R)‑或者(S)‑2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸。本发明的方法操作方便，可得到R构型的雷西纳德轴手性对映体的手性纯度ee达到100％，总收率达90％以上。可得到S构型的雷西纳德轴手性对映体的手性纯度ee达到99.9％，总收率达80％以上。并且所用的手性拆分试剂价廉易得，可方便回收再利用，降低了分离成本，利于工业化生产。