一种盐酸右美托咪定的制备方法
基本信息
申请号 | CN201911264980.5 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111217756A | 公开(公告)日 | 2020-06-02 |
申请公布号 | CN111217756A | 申请公布日 | 2020-06-02 |
分类号 | C07D233/58(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 杨鹏辉;袁和亮;刘武 | 申请(专利权)人 | 南京亿华药业有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 210038江苏省南京市新港大道18号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种盐酸右美托咪定的制备方法,该方法以2,3‑二甲基‑氯乙基苯为原料,与镁反应制得格氏试剂,与甲醛加成得2‑(2,3‑二甲基苯基)丙醇,经重铬酸钾氧化得到2‑(2,3‑二甲基苯基)丙醛,再与氨气的甲醇溶液反应得到亚胺,与对甲基苯磺酰甲基异腈经范勒森反应得到美托咪定,最后经酒石酸手性拆分得到盐酸右美托咪定。本法反应条件简单,易于满足,操作方便;制备方法安全可靠,不涉及现有工艺中的烷基锂脱氢、催化加氢等高危反应,安全系数高,而在生产事故频发,把安全生产作为第一抓手的化工行业,工艺的安全性具有重要的意义。 |
