一种盐酸右美托咪定的制备方法

基本信息

申请号 CN201911264980.5 申请日 -
公开(公告)号 CN111217756A 公开(公告)日 2020-06-02
申请公布号 CN111217756A 申请公布日 2020-06-02
分类号 C07D233/58(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨鹏辉;袁和亮;刘武 申请(专利权)人 南京亿华药业有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 210038江苏省南京市新港大道18号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种盐酸右美托咪定的制备方法,该方法以2,3‑二甲基‑氯乙基苯为原料,与镁反应制得格氏试剂,与甲醛加成得2‑(2,3‑二甲基苯基)丙醇,经重铬酸钾氧化得到2‑(2,3‑二甲基苯基)丙醛,再与氨气的甲醇溶液反应得到亚胺,与对甲基苯磺酰甲基异腈经范勒森反应得到美托咪定,最后经酒石酸手性拆分得到盐酸右美托咪定。本法反应条件简单,易于满足,操作方便;制备方法安全可靠,不涉及现有工艺中的烷基锂脱氢、催化加氢等高危反应,安全系数高,而在生产事故频发,把安全生产作为第一抓手的化工行业,工艺的安全性具有重要的意义。