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一种来曲唑的制备方法

基本信息

申请号	CN201911363644.6	申请日	-
公开（公告）号	CN111100080A	公开（公告）日	2020-05-05
申请公布号	CN111100080A	申请公布日	2020-05-05
分类号	C07D249/08	分类	有机化学〔2〕;
发明人	杨鹏辉;袁和亮;张霞	申请（专利权）人	南京亿华药业有限公司
代理机构	江苏舜点律师事务所	代理人	南京亿华药业有限公司
地址	210038 江苏省南京市经济技术开发区新港大道18号
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种来曲唑的制备方法，包括以下步骤：将对氰基苯甲醛、三氮唑加入到溶剂中，反应后得到4‑(1‑(1H‑1,2,4‑三氮唑)羟甲基)苯腈；将氯化亚砜加入到4‑(1‑(1H‑1,2,4‑三氮唑)羟甲基)苯腈中，反应后得到4‑(1‑(1H‑1,2,4‑三氮唑)氯甲基)苯腈；将4‑(1‑(1H‑1,2,4‑三氮唑)氯甲基)苯腈、叔丁醇加入到溶剂中，加入催化剂，反应后得到4‑(1‑(1H‑1,2,4‑三氮唑)氯甲基)苯甲酰叔丁胺；将4‑(1‑(1H‑1,2,4‑三氮唑)氯甲基)苯甲酰叔丁胺加入到溶剂中，加入格式试剂，反应后得到4,4’‑（（1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基）甲基）双（N‑（叔丁基）苯酰胺）；将4,4’‑（（1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基）甲基）双（N‑（叔丁基）苯酰胺）、三氯氧磷加入到溶剂中，反应后得到来曲唑。本发明反应路线均较温和，不涉及苛刻条件的反应，不涉及高危工艺，适合进行工业化。