一种高纯度稳定晶型的醋酸艾司利卡西平的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN202010757941.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114057645A | 公开（公告）日 | 2022-02-18 |
| 申请公布号 | CN114057645A | 申请公布日 | 2022-02-18 |
| 分类号 | C07D223/22（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 温秀红;郭芳;郭维博;柳小秦;罗晶;东丽丽 | 申请（专利权）人 | 西安新通药物研究股份有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 710077陕西省西安市高新区锦业路69号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种高纯度醋酸艾司利卡西平的合成方法及其一种新型的稳定性晶型。本发明公开的制备方法是通过以下步骤实现的：以10‑甲氧基亚氨基芪为起始原料，将起始原料在丙酮中溶解并脱保护生成10‑羰基亚氨基芪；采用二氯甲烷、硼烷二甲硫醚、（R）‑2‑甲基‑CBS‑恶唑硼烷进行不对称还原生成（10S）‑10‑羟基亚氨基芪；将（10S）‑10‑羟基亚氨基芪酰化成酯，用氯磺酰异氰酸酯进行酰胺化，得到醋酸艾司利卡西平及其一种稳定的新晶型。本发明提供的制备方法合成工艺简单、反应步骤少、污染少、原料易得且价格低廉、最终产物易于纯化分离且晶型稳定，工业化应用前景广阔。 |
