手性芳基膦酸环二酯及其衍生物的制备

基本信息

申请号 CN202110362480.6 申请日 -
公开(公告)号 CN113072585A 公开(公告)日 2021-07-06
申请公布号 CN113072585A 申请公布日 2021-07-06
分类号 C07F9/6574(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 柏旭;崔洪铭;马瑶芮;蔡光安;朱岳 申请(专利权)人 厦门市博瑞来医药科技有限公司
代理机构 厦门致群财富专利代理事务所(普通合伙) 代理人 刘兆庆
地址 361000福建省厦门市海沧区翁角西路2036号厦门生物医药产业园A19号楼第4层
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种手性芳基膦酸环二酯及其衍生物的制备方法,以手性亚磷酸环二酯非对映异构体混合物作底物,与芳基卤代物在催化条件下偶联反应,得到磷原子构型保持的手性目标化合物,同时实现不对称动力学控制,其主产物占比可达95%以上,并将其应用到具有抗器官纤维化活性的手性菲罗啉膦酸环二酯衍生物的制备中。