由10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法
基本信息
| 申请号 | CN201711457391.X | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108003119B | 公开（公告）日 | 2020-04-24 |
| 申请公布号 | CN108003119B | 申请公布日 | 2020-04-24 |
| 分类号 | C07D305/14 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 马回民;杨青春;李彦兰;马怀虎 | 申请（专利权）人 | 云南汉德生物技术有限公司 |
| 代理机构 | 昆明大百科专利事务所 | 代理人 | 云南汉德生物技术有限公司 |
| 地址 | 650300 云南省昆明市安宁市太平镇太平新城鹏泰建材市场 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种由10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ合成卡巴他赛的方法，该方法以10‑去乙酰基巴卡亭Ⅲ为起始原料，在溶剂、催化剂、防降解剂存在的条件下，制备卡巴中间体7，10甲氧基巴卡亭Ⅲ；然后在催化剂、防降解剂存在的条件下，将卡巴中间体7，10甲氧基巴卡亭Ⅲ与多西紫杉醇侧链缩合反应制得卡巴他赛前体N‑1；卡巴他赛前体N‑1在酸性条件下，水解开环得到卡巴他赛粗品；粗品经过柱层析、结晶及重结晶纯化后即得卡巴他赛；本发明方法成本低、收率高，制得的产品纯度高，杂质含量少，适于工业化生产和市场推广应用。 |
