一种紫杉醇侧链的合成方法
基本信息
申请号 | CN202010651044.6 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111763179A | 公开(公告)日 | 2020-10-13 |
申请公布号 | CN111763179A | 申请公布日 | 2020-10-13 |
分类号 | C07D263/04(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 杨青春;滕院;赵晓怡;赵泽熙;胡倩;马秋丽 | 申请(专利权)人 | 云南汉德生物技术有限公司 |
代理机构 | 昆明同聚专利代理有限公司 | 代理人 | 云南汉德生物技术有限公司 |
地址 | 650300云南省昆明市安宁市太平镇太平新城2.5创智产业园 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明公开了一种紫杉醇侧链的合成方法,该方法以(2R,3S)‑3‑苯基异丝氨酸盐酸盐为原料,在甲醇、氯化亚砜的参与下发生酯化反应得到(2R,3S)‑苯基异丝氨酸甲酯,再通过苯甲酰化反应制得(2R,3S)‑N‑苯甲酰基‑苯基异丝氨酸甲酯,接着通过环化保护反应制得(4S,5R)‑5‑甲氧基羰基‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑苯基‑3‑苯甲酰基‑1,3‑恶唑烷,最后通过水解得到紫杉醇侧链粗品,紫杉醇侧链粗品通过重结晶进一步纯化后得到紫杉醇侧链成品;本发明方法简单易操作、生产周期短,成本低,纯化效率高,适于工业化应用和市场推广。 |
