一种紫杉醇侧链的合成方法

基本信息

申请号 CN202010651044.6 申请日 -
公开(公告)号 CN111763179A 公开(公告)日 2020-10-13
申请公布号 CN111763179A 申请公布日 2020-10-13
分类号 C07D263/04(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 杨青春;滕院;赵晓怡;赵泽熙;胡倩;马秋丽 申请(专利权)人 云南汉德生物技术有限公司
代理机构 昆明同聚专利代理有限公司 代理人 云南汉德生物技术有限公司
地址 650300云南省昆明市安宁市太平镇太平新城2.5创智产业园
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种紫杉醇侧链的合成方法,该方法以(2R,3S)‑3‑苯基异丝氨酸盐酸盐为原料,在甲醇、氯化亚砜的参与下发生酯化反应得到(2R,3S)‑苯基异丝氨酸甲酯,再通过苯甲酰化反应制得(2R,3S)‑N‑苯甲酰基‑苯基异丝氨酸甲酯,接着通过环化保护反应制得(4S,5R)‑5‑甲氧基羰基‑2‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑苯基‑3‑苯甲酰基‑1,3‑恶唑烷,最后通过水解得到紫杉醇侧链粗品,紫杉醇侧链粗品通过重结晶进一步纯化后得到紫杉醇侧链成品;本发明方法简单易操作、生产周期短,成本低,纯化效率高,适于工业化应用和市场推广。