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一种合成莫昔克丁的方法

基本信息

申请号 CN202010667151.8 申请日 -
公开（公告）号 CN111825693B 公开（公告）日 2021-06-29
申请公布号 CN111825693B 申请公布日 2021-06-29
分类号 C07D493/22（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王标;姜桥;温军贤;赖建龙;陈果 申请（专利权）人 丽珠集团新北江制药股份有限公司
代理机构 广州嘉权专利商标事务所有限公司 代理人 谭英强
地址 511518广东省清远市人民一路
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供一种合成莫昔克丁的方法，包括步骤：1）向尼莫克丁M0加入保护物进行反应，对尼莫克丁M0的3’羟基上保护，得到上保护中间体M1；2）使用戴斯马丁氧化剂对上保护中间体M1进行氧化，得到氧化中间体M2；3）对氧化中间体M2进行脱保护，得到脱保护中间体M3；4）使脱保护中间体M3进行肟化反应，得到莫昔克丁MX。本发明通过使用戴斯马丁氧化剂替代现有技术中的Swern氧化体系以及PCC/PDC氧化对上保护中间体M1进行氧化制得莫昔克丁关键中间体M2，氧化条件温和，能够在常温下进行，不需使用低温；而且该氧化反应选择性好、收率高，所得氧化中间体M2纯度高。