一种鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS) 4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的合成方法

基本信息

申请号 CN201510482180.6 申请日 -
公开(公告)号 CN105061295A 公开(公告)日 2015-11-18
申请公布号 CN105061295A 申请公布日 2015-11-18
分类号 C07D209/76(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 顾喜丰;徐骏;陆明 申请(专利权)人 江苏弘和药物研发有限公司
代理机构 无锡市朗高知识产权代理有限公司 代理人 江苏弘和药物研发有限公司
地址 214000 江苏省无锡市无锡新区震泽路18号无锡国家软件园处子座A栋
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及化学领域,公开了一种鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS)?4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的合成方法。本发明采用本发明由化合物????????????????????????????????????????????????在170-180℃温度下构型翻转合成鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS)4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的方法,鲁拉西酮前体化合物(3AR,4S,7R,7AS)4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的收率可达90%;而在制备化合物的反应中,操作简单,反应时间短,收率达98%;在以双环戊二烯为起始物的全合成路线中避免了,使用贵重的催化剂以及环境污染大的试剂,使得整个合成过程不仅污染小,易处理,且各步骤中最低的收率也达90%,总收率可达83.8%左右。