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一种阿哌沙班的合成方法

基本信息

申请号 CN201410114171.7 申请日 -
公开（公告）号 CN103896940B 公开（公告）日 2016-02-03
申请公布号 CN103896940B 申请公布日 2016-02-03
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D211/86(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 顾喜丰;徐骏;陆明 申请（专利权）人 江苏弘和药物研发有限公司
代理机构 北京中恒高博知识产权代理有限公司 代理人 江苏弘和药物研发有限公司
地址 214135 江苏省无锡市新区震泽路18号无锡国家软件外包园处子座A
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种新型阿哌沙班的合成方法，该方法包括：(i)阿哌沙班前体化合物(II)：经水解得到羧酸产物：(ii)将步骤(i)得到的羧酸产物与氯甲酸乙酯混合，在二异丙基乙胺的作用下，于0～5℃反应3～5小时，然后通入氨气，反应得到氨解产物：即阿哌沙班。采用本发明由阿哌沙班前体化合物(II)制阿哌沙班的方法，阿哌沙班的收率可达93%。而在全合成路线中，各步骤中最低的收率也均达76%以上，总收率也达33%左右，总过程中避免了使用贵重的催化剂或辅助试剂。