5-氯异吲哚酮的合成方法

基本信息

申请号 CN201210539272.X 申请日 -
公开(公告)号 CN103058913B 公开(公告)日 2015-09-30
申请公布号 CN103058913B 申请公布日 2015-09-30
分类号 C07D209/46(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 赖文;王新俊 申请(专利权)人 江苏弘和药物研发有限公司
代理机构 北京中恒高博知识产权代理有限公司 代理人 江苏弘和药物研发有限公司
地址 214135 江苏省无锡市新区震泽路18号无锡国家软件外包园处女座A
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种5-氯异吲哚酮的合成方法,以4-氯-2-甲基苯甲酸为起始反应物,依次经甲酯化反应、NBS溴化反应、胺解反应得产物,所述NBS溴化过程采用先双溴代后脱溴的路线得单溴纯品。本发明合成方法,克服了现有技术中NBS过量时双溴产物的掺杂,保证NBS过量的情况下,不用检测跟踪反应,而是原料完全反应后进行处理,不仅降低了成本,而且反应好控制,降低了操作的复杂程度,纯化比较简单,易于放大生产。