他唑巴坦中间体、其制备方法及利用该中间体制备他唑巴坦的方法
基本信息
申请号 | CN202010832032.3 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN111909177B | 公开(公告)日 | 2021-09-24 |
申请公布号 | CN111909177B | 申请公布日 | 2021-09-24 |
分类号 | C07D499/87;C07D499/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 税波;杨鹏 | 申请(专利权)人 | 重庆西米瑞医药技术有限公司 |
代理机构 | 成都睿道专利代理事务所(普通合伙) | 代理人 | 贺理兴 |
地址 | 400050 重庆市九龙坡区科园四街70-1、70-2号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及医药化工领域,公开了多个他唑巴坦中间体及其制备方法,具体地:由乙二醛和肼经乙二醛双腙制备1‑氨基‑1H‑1,2,3三氮唑,再与(2S,3S)‑3‑甲基‑3‑氯甲基‑7‑氧代‑4‑硫代‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑2‑甲酸某酯反应制得中间体V;中间体V经氧化反应制得中间体VI,中间体VI经重氮化反应制得中间体VII,中间体VII经脱保护反应制得他唑巴坦。本发明所得中间体均纯度好,收率高;最终制得的他唑巴坦成品收率高达90%以上,纯度高达99.0%以上;且中间体的制备方法操作简便,成熟可靠,反应路线短,原料易得,适合于大规模工业化生产;他唑巴坦成品的制备方法反应条件温和、工艺简单、成本低、收率高、纯度高,对环境友好,具有较好的经济效益,适用于工业化生产。 |
