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合成盐酸沃尼妙林的中间体化合物以及盐酸沃尼妙林的制备方法

基本信息

申请号 CN201610836123.8 申请日 -
公开（公告）号 CN106496085B 公开（公告）日 2018-01-26
申请公布号 CN106496085B 申请公布日 2018-01-26
分类号 C07C327/30;C07C319/14;C07C323/52 分类 有机化学〔2〕;
发明人 许水金;杨薇薇 申请（专利权）人 盐城市优化医药化工科技有限公司
代理机构 北京中恒高博知识产权代理有限公司 代理人 陆菊华
地址 224000 江苏省盐城市江苏滨海经济开发区沿海工业园悦海路8号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开一种合成盐酸沃尼妙林的中间体化合物，所述中间体化合物的化学结构式如下：。该中间体化合物通过包括如下步骤得到：β‑羟基异戊酸通过Curtius重排反应得到2‑甲基‑2‑羟基丙胺；2‑甲基‑2‑羟基丙胺与D‑缬氨酸邓盐通过混合酸酐法反应生成酰胺产物；酰胺产物在碱性条件下先用甲磺酰氯活化羟基，再与硫代乙酸钾反应。盐酸沃尼妙林的制备方法，包括截短侧耳素与对甲苯磺酰氯反应，生成截短侧耳素对甲苯磺酸酯；生成的截短侧耳素对甲苯磺酸酯与上述中间体化合物反应，最后经盐酸脱保护后生成盐酸沃尼妙林。本发明在制备盐酸沃尼妙林过程中不需要二甲基半胱胺盐酸盐，生产条件温和，无环境污染，适于工业化生产。