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一种西拉普利中间体的制备方法

基本信息

申请号	CN200910156983.7	申请日	-
公开（公告）号	CN101723902A	公开（公告）日	2010-06-09
申请公布号	CN101723902A	申请公布日	2010-06-09
分类号	C07D237/04(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	陈韩;魏东初	申请（专利权）人	杭州亚培克生物科技有限公司
代理机构	浙江杭州金通专利事务所有限公司	代理人	杭州亚培克生物科技有限公司;苏州亚培克生物科技有限公司
地址	310011 浙江省杭州市拱墅区祥园路28号2-507
法律状态	-

摘要

本发明公开了一种西拉普利中间体的制备方法，以四氢呋喃、乙醇、甲醇或水为溶剂，以Pd/C、铁、锌或镍为催化剂，在加氢反应器中加入如式(II)所示的(1S)-1，2-二苄氧羰基-3-叔丁基六氢哒嗪-1，2，3-三羧酸酯和L-酒石酸，控制反应温度为65～75℃、氢气压力为4～5atm，反应至氢气压力不再下降；将反应物料冷却、过滤，用乙酸乙酯对滤饼进行洗涤，再用甲醇水溶液洗涤滤饼，收集滤液，旋转蒸发得白色固体，将所得白色固体溶解于正丁醇，结晶，得(S)构型的西拉普利中间体(1S)-六氢哒嗪-3-叔丁基羧酸酯L-酒石酸盐。本发明改进了关键的生产工艺，能在稳定的条件下，提高关键中间体的产率，使西拉普利的生产方法更加经济实用，西拉普利的产率大大提高。