一种康唑类药物关键中间体顺式溴代酯的合成方法
基本信息
申请号 | CN201310234710.6 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN104230876B | 公开(公告)日 | 2016-12-28 |
申请公布号 | CN104230876B | 申请公布日 | 2016-12-28 |
分类号 | C07D317/24(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 杨冰 | 申请(专利权)人 | 重庆沃肯新材料科技股份有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 401121 重庆市渝北区北部新区财富大道15号重庆高科.财富园财富二号A栋4楼10# | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 一种利用“一锅煮”的方法合成康唑类关键中间体顺式溴代酯的新方法。该方法是将2,4-二氯苯乙酮及甘油在溶剂中并在催化剂存在下,利用溴代试剂在对酮羰基旁的甲基进行溴化的同时,并实现羰基与甘油的缩酮化反应,实现缩酮与溴化反应的“一锅煮”;在得到溴代缩酮的溶液后,该溶液直接用于溴代缩酮羟基与苯甲酰氯的反应,最后可以以较高顺反比例得到溴代酯混合物,再经已知方法对顺反溴代酯进行拆分及重结晶,便会以较高收率得到顺式溴代酯。该方法具有操作简单,安全性高,成本低,污染少的特点,是一条适合工业化的工艺路线。 |
