氟代的α-羰基类HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂
基本信息
申请号 | CN201310186244.9 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN104163851B | 公开(公告)日 | 2019-03-05 |
申请公布号 | CN104163851B | 申请公布日 | 2019-03-05 |
分类号 | C07K7/06;C07K5/083;A61K38/08;A61K38/06;A61P31/14;A61P1/16 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 王海勇;孙天宇;王路 | 申请(专利权)人 | 北京新天宇科技开发有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 410331 湖南省浏阳市洞阳乡(生物医药园内) | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明提供了新的氟代的HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂和其盐和其立体异构体及制备方法,以及至少包括一种如下所示的式(1)化合物或其盐或其立体异构体作为活性成分的药学制剂,以及在预防和治疗丙型肝炎疾病中的应用其中,R1、R2、R3、R4、R5及R6如说明书所述。所述的氟代的α‑羰基类HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂的稳定性显著提高,不但不发生差向异构化(消旋),而且其抑制HCB的活性得到了进一步的改善。 |
