通过对氨基酸侧链修饰获得的穿膜性多肽
基本信息
| 申请号 | CN202111424340.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114702547A | 公开（公告）日 | 2022-07-05 |
| 申请公布号 | CN114702547A | 申请公布日 | 2022-07-05 |
| 分类号 | C07K7/06（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I;C07K1/107（2006.01）I;A61K47/64（2017.01）I;A61K47/42（2017.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 李子刚;尹丰;万川;章亦驰;涂李程;孔凌微 | 申请（专利权）人 | 北京大学深圳研究生院 |
| 代理机构 | 上海政济知识产权代理事务所（普通合伙） | 代理人 | - |
| 地址 | 518118广东省深圳市坪山区坑梓街道兰景路16号国富文化厂区 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明属于化学生物学穿膜性多肽领域，提供了一种制备细胞穿膜肽的方法，包括：以主链Fmoc保护、侧链Alloc保护的鸟氨酸为原料，在固相进行酰胺缩合反应，形成肽键；使用吗啡啉的N,N‑二甲基甲酰胺溶液脱除Fmoc保护基，以游离被Fmoc保护的氨基；四（三苯基膦）钯催化下，在干燥的DCM溶剂中，反应瓶内氮气保护下，脱去侧链Alloc保护基团；在有机溶剂中，在碱二异丙基乙基胺存在下，侧链修饰上带苄基的鸟氨酸。本发明通过胺酯交换反应实现肽键的逐个形成，在氨基酸侧链修饰上必要基团，达到改变多肽性质的目的，适合实验室多肽合成和工业化生产。 |
