一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂及其用途

基本信息

申请号 CN201910188678.X 申请日 -
公开(公告)号 CN109912686B 公开(公告)日 2022-07-05
申请公布号 CN109912686B 申请公布日 2022-07-05
分类号 A61K38/08(2019.01)I;C07K7/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 李子刚;尹丰;王冬园 申请(专利权)人 北京大学深圳研究生院
代理机构 上海政济知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人 -
地址 518055广东省深圳市南山区西丽大学城北大校区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂,其氨基酸序列结构如下所示,本发明还提供了上述的一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂在制备抑制HDAC家族酶活活性的药物中的用途。本发明还提供了上述的一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂在制备抑制HDAC1高表达的肿瘤干细胞的药物中的用途。本发明还提供了上述的一种靶向HDAC的稳定多肽类抑制剂在制备治疗人类卵巢畸胎瘤或者睾丸胚胎癌的药物中的用途。通过细胞增殖、细胞凋亡、细胞周期阻滞实验证明本发明的多肽可以有效抑制肿瘤干细胞的增殖,而且该多肽在高剂量下对小鼠没有明显的组织损伤或者毒性。