一种制备高光学纯度的反式1,2-环二胺的方法
基本信息
| 申请号 | CN201410016016.1 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN103787921B | 公开（公告）日 | 2016-02-03 |
| 申请公布号 | CN103787921B | 申请公布日 | 2016-02-03 |
| 分类号 | C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 韩国霞;金永生;姚亦明 | 申请（专利权）人 | 苏州国镝医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 | 代理人 | 黄春松 |
| 地址 | 210053 江苏省苏州市园区星湖街218号生物纳米园A2-203室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供了一种在高氯酸锂的作用下，手性苯乙胺对化合物对甲苯磺酰基氮杂双环的一种化合物进行反式开环反应得到反式-1,2-二氨消旋体。将反式-1,2-二氨消旋体化合物式所述化合物与酸反应生成反式-1,2-二氨消旋体化合物酸盐。通过分步重结晶法拆分分别得到高光学纯度的（R,R）-1,2-二氨(Xb)化合物和(S,S)-1,2-二氨化合物单体酸盐。将反式-1,2-二氨(Xb)化合物单体，在钯催化剂作用下，氢化脱掉苄基得到高光学纯度的反式-1,2-对甲苯磺酰基环戊二胺。用氨基保护剂保护高光学纯度的反式对甲苯磺酰基-1，2-环二胺(Xc)单体的氨基。然后再低温下用锂萘脱掉对甲苯磺酰基得到高光学纯度的反式叔丁氧羰基-1，2-环二胺(Xd)式化合物单体。本方法产率高，成本低，可工业化生产。 |
