制备塞来昔布的新方法

基本信息

申请号 CN201210027318.X 申请日 -
公开(公告)号 CN103242233A 公开(公告)日 2013-08-14
申请公布号 CN103242233A 申请公布日 2013-08-14
分类号 C07D231/12(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 黄华;袁富山;王献玲;王琳琳 申请(专利权)人 前途汇国际医药信息咨询(北京)有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 100176 北京市大兴区中和街22号中纺化工楼209室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种制备高纯度塞来昔布(Ⅰ)的新方法,属塞来昔布的制备技术领域。以对甲基苯乙酮和三氟乙酸乙酯为原料,溶解在合适的溶剂中,在甲醇钠做碱的条件下,进行Claisen缩合反应,制得β-二酮中间体;该中间体不经分离纯化,直接与对肼基苯磺酰胺盐酸盐缩合环化,粗品经重结晶制得塞来昔布。其特征是该方法所制备塞来昔布纯度高,副产物异构体含量小,收率高,所用试剂价廉且对环境友好,制备工艺简单,适合工业化生产。