制备塞来昔布的新方法
基本信息
申请号 | CN201210027318.X | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN103242233A | 公开(公告)日 | 2013-08-14 |
申请公布号 | CN103242233A | 申请公布日 | 2013-08-14 |
分类号 | C07D231/12(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 黄华;袁富山;王献玲;王琳琳 | 申请(专利权)人 | 前途汇国际医药信息咨询(北京)有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 100176 北京市大兴区中和街22号中纺化工楼209室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种制备高纯度塞来昔布(Ⅰ)的新方法,属塞来昔布的制备技术领域。以对甲基苯乙酮和三氟乙酸乙酯为原料,溶解在合适的溶剂中,在甲醇钠做碱的条件下,进行Claisen缩合反应,制得β-二酮中间体;该中间体不经分离纯化,直接与对肼基苯磺酰胺盐酸盐缩合环化,粗品经重结晶制得塞来昔布。其特征是该方法所制备塞来昔布纯度高,副产物异构体含量小,收率高,所用试剂价廉且对环境友好,制备工艺简单,适合工业化生产。 |
