一种合成(2S,3R)-3-取代苯基吡咯烷-2-羧酸的中间体及其制备方法和应用
基本信息
申请号 | CN201910871252.4 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN110498808A | 公开(公告)日 | 2019-11-26 |
申请公布号 | CN110498808A | 申请公布日 | 2019-11-26 |
分类号 | C07D498/04(2006.01); C07D207/08(2006.01); C07D207/16(2006.01) | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 巩沛; 王正江; 夏爱华; 吴希罕 | 申请(专利权)人 | 浙江晖石药业有限公司 |
代理机构 | - | 代理人 | - |
地址 | 312300 浙江省绍兴市杭州湾上虞经济技术开发区纬七路11号 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种(2S,3R)‑3‑取代苯基吡咯烷‑2‑羧酸的中间体及其制备方法和应用,主要解决目前(2S,3R)‑3‑取代苯基吡咯烷‑2‑羧酸没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明以化合物II和卤代苯为原料,在有机金属试剂作用下,依次经过Michael加成反应、还原反应、脱苄基保护基反应、Boc保护反应、氧化和脱Boc保护基等反应步骤制备得到化合物I((2S,3R)‑3‑取代苯基吡咯烷‑2‑羧酸)。本方法操作方便,收率稳定,适合大规模生产。 |
