一种合成(2S,3R)-3-取代苯基吡咯烷-2-羧酸的中间体及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201910871252.4 申请日 -
公开(公告)号 CN110498808A 公开(公告)日 2019-11-26
申请公布号 CN110498808A 申请公布日 2019-11-26
分类号 C07D498/04(2006.01); C07D207/08(2006.01); C07D207/16(2006.01) 分类 有机化学〔2〕;
发明人 巩沛; 王正江; 夏爱华; 吴希罕 申请(专利权)人 浙江晖石药业有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 312300 浙江省绍兴市杭州湾上虞经济技术开发区纬七路11号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种(2S,3R)‑3‑取代苯基吡咯烷‑2‑羧酸的中间体及其制备方法和应用,主要解决目前(2S,3R)‑3‑取代苯基吡咯烷‑2‑羧酸没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明以化合物II和卤代苯为原料,在有机金属试剂作用下,依次经过Michael加成反应、还原反应、脱苄基保护基反应、Boc保护反应、氧化和脱Boc保护基等反应步骤制备得到化合物I((2S,3R)‑3‑取代苯基吡咯烷‑2‑羧酸)。本方法操作方便,收率稳定,适合大规模生产。