一种普拉克索杂质C的合成方法专利查询专利号|摘要-满商公司网

一种普拉克索杂质C的合成方法

基本信息

申请号	CN201410498904.1	申请日	-
公开（公告）号	CN105481792B	公开（公告）日	2017-08-29
申请公布号	CN105481792B	申请公布日	2017-08-29
分类号	C07D277/60(2006.01)I	分类	有机化学〔2〕;
发明人	赵孝杰;刘远慧	申请（专利权）人	山东艾兰药业有限公司
代理机构	济南诚智商标专利事务所有限公司	代理人	韩百翠
地址	251200 山东省德州市禹城市高新技术开发区创新街东沿长线以南赵徒干渠以东
法律状态	-

摘要

本发明公开一种关于普拉克索杂质C的合成方法，属于药物合成领域。该方法以化合物I 2‑氨基‑6‑丙酰基胺‑4，5，6，7‑四氢苯并噻唑为原料在甲醇钠的作用下生成化合物II 6‑氮[2‑氨基‑4，6‑四氢1,3‑苯并噻唑‑6‑基)‑1‑乙基‑2‑甲基‑3‑羰基丙烃基]‑4,5,6,7‑四氢‑1,3‑苯并噻唑‑2，6‑二胺，再与乙二硫醇反应得化合物III 6‑氮[2‑氨基‑4，6‑四氢1,3‑苯并噻唑‑6‑基)‑1‑乙基‑2‑甲基‑3‑缩硫酮丙烃基]‑4,5,6,7‑四氢‑1,3‑苯并噻唑‑2，6‑二胺，然后以镍为催化剂加氢还原得化合物IV混合异构体(6S)‑6‑氮[3‑(6S)‑2‑氨基‑4，6‑四氢1,3‑苯并噻唑‑6‑基)‑1‑乙基‑2‑甲基丙基]‑4,5,6,7‑四氢1,3‑苯并噻唑‑2，6‑二胺。此方法制得化合物纯度较高，操作简单。