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用于合成巴瑞替尼的关键中间体1的制备方法

基本信息

申请号 CN201711176341.4 申请日 -
公开（公告）号 CN107739328A 公开（公告）日 2018-02-27
申请公布号 CN107739328A 申请公布日 2018-02-27
分类号 C07D205/06 分类 有机化学〔2〕;
发明人 钟宝香;邱炳林;陈华栋;李金林;黄志征 申请（专利权）人 厦门海乐景生化有限公司
代理机构 北京中济纬天专利代理有限公司 代理人 傅崇安
地址 361000 福建省厦门市海沧区新园路120技术服务中心404
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种用于合成巴瑞替尼的关键中间体1的制备方法，它包括以下步骤：1,3‑二溴‑2,2‑二甲氧基丙烷(SM)、乙磺酰胺(SM2)在碱性条件下反生关环反应，然后在酸性条件下，缩醛脱保护得到中间体B；之后将所得的中间体B在碱性条件下与氰甲基膦酸二乙酯反生witting反应得到关键中间体1。该方法以商业化的原料SM、乙磺酰胺在碱性条件下反生关环反应，然后在酸性条件下，缩醛脱保护得到中间体B，再通过witting反应得到关键中间体1；实际仅经过2个合成步骤即得到关键中间体1；相比现有技术大大缩短了合成路线且避免使用了氢化反应，降低了关键中间体1的生产成本。