用于合成巴瑞替尼的关键中间体2的制备方法
基本信息
申请号 | CN201711124434.2 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN107915738A | 公开(公告)日 | 2018-04-17 |
申请公布号 | CN107915738A | 申请公布日 | 2018-04-17 |
分类号 | C07D487/04;C07F7/18 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 邱炳林;陈华栋;钟宝香;李金林;黄志征 | 申请(专利权)人 | 厦门海乐景生化有限公司 |
代理机构 | 北京中济纬天专利代理有限公司 | 代理人 | 傅崇安 |
地址 | 361000 福建省厦门市海沧区新园路120技术服务中心404 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及一种用于合成巴瑞替尼的关键中间体2的制备方法,它包括以下工艺步骤:中间体A的合成、中间体B的合成、中间体D的合成以及关键中间体2的合成;本发明的优点在于:该方法以商业化的原料1H‑吡唑‑4‑甲酸(SM1)、氰基乙酸乙酯(SM2)、2‑溴‑1,1‑二乙氧基乙烷(SM3)和醋酸甲脒(SM4)做为起始原料,仅经过4步化学反应,即得关键中间体2,避免使用物料成本高的起始原料4‑氯吡咯并嘧啶和吡唑硼酸酯,降低了关键中间体2的生产成本。 |
