用于合成巴瑞替尼的关键中间体2的制备方法

基本信息

申请号 CN201711124434.2 申请日 -
公开(公告)号 CN107915738A 公开(公告)日 2018-04-17
申请公布号 CN107915738A 申请公布日 2018-04-17
分类号 C07D487/04;C07F7/18 分类 有机化学〔2〕;
发明人 邱炳林;陈华栋;钟宝香;李金林;黄志征 申请(专利权)人 厦门海乐景生化有限公司
代理机构 北京中济纬天专利代理有限公司 代理人 傅崇安
地址 361000 福建省厦门市海沧区新园路120技术服务中心404
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种用于合成巴瑞替尼的关键中间体2的制备方法,它包括以下工艺步骤:中间体A的合成、中间体B的合成、中间体D的合成以及关键中间体2的合成;本发明的优点在于:该方法以商业化的原料1H‑吡唑‑4‑甲酸(SM1)、氰基乙酸乙酯(SM2)、2‑溴‑1,1‑二乙氧基乙烷(SM3)和醋酸甲脒(SM4)做为起始原料,仅经过4步化学反应,即得关键中间体2,避免使用物料成本高的起始原料4‑氯吡咯并嘧啶和吡唑硼酸酯,降低了关键中间体2的生产成本。