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鲁索替尼中间体（3R)‑3‑(4‑溴‑1H‑吡唑‑1‑基)‑环戊烷基丙腈的制备方法

基本信息

申请号 CN201711070775.6 申请日 -
公开（公告）号 CN107674026A 公开（公告）日 2018-02-09
申请公布号 CN107674026A 申请公布日 2018-02-09
分类号 C07D231/16 分类 有机化学〔2〕;
发明人 邱炳林;钟宝香;陈华栋;李金林;黄志征 申请（专利权）人 厦门海乐景生化有限公司
代理机构 北京中济纬天专利代理有限公司 代理人 傅崇安
地址 361000 福建省厦门市海沧区新园路120技术服务中心404
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种鲁索替尼中间体（3R)‑3‑(4‑溴‑1H‑吡唑‑1‑基)‑环戊烷基丙腈的制备方法，它按以下步骤依序进行：(1)3‑氧代‑3‑环戊基丙腈(II)的合成；(2)(S)‑3‑环戊基‑3‑羟基丙腈(III)的合成；(3)(3R)‑3‑(4‑硝基‑1H‑吡唑‑1‑基)‑环戊烷基丙腈(IV)的合成；(4)(3R)‑3‑(4‑氨基‑1H‑吡唑‑1‑基)‑环戊烷基丙腈(V)的合成；(5)(3R)‑3‑(4‑溴‑1H‑吡唑‑1‑基)‑环戊烷基丙腈(VI)的合成，本发明的优点在于：本发明立体选择性好，成本低；本发明反应条件温和，无需高温高压，超低温等苛刻的反应。