一种两步法合成多取代嘧啶衍生物的方法
基本信息
| 申请号 | CN201910118484.2 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN109705043A | 公开（公告）日 | 2019-05-03 |
| 申请公布号 | CN109705043A | 申请公布日 | 2019-05-03 |
| 分类号 | C07D239/54（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 胡志刚; 许良志; 何大荣; 杜小鹏; 钱祝进; 何勇 | 申请（专利权）人 | 安徽华胜医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 合肥市浩智运专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 安徽华胜医药科技有限公司 |
| 地址 | 246000 安徽省安庆市皇冠路8号（安庆凤凰科技产业园）6号楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种两步法合成多取代嘧啶衍生物的方法，包括如下步骤：(1)将如式VI所示的N‑Boc‑beta‑苯丙氨酸衍生为酰基叠氮，再经Curtius重排得到如式V所示的(R)‑(2‑异氰酸基‑1‑苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯；(2)将如式V所示的(R)‑(2‑异氰酸基‑1‑苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯与如式II所示的(Z)‑3‑氨基‑2‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑2‑丁烯酸乙酯经环合反应得到如式I所示的多取代嘧啶衍生物；本发明的优点在于，起始化合物简单易得，合成路线简单、操作方便，并且反应的收率较高；该方法降低了目标化合物的生产成本，适宜于工业化大规模生产。 |
