一种恶拉戈利的合成方法

基本信息

申请号 CN201910121555.4 申请日 -
公开(公告)号 CN109810065A 公开(公告)日 2019-05-28
申请公布号 CN109810065A 申请公布日 2019-05-28
分类号 C07D239/54(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡志刚; 许良志; 何大荣; 杜小鹏; 钱祝进; 何勇; 陈越磊 申请(专利权)人 安徽华胜医药科技有限公司
代理机构 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙) 代理人 安徽华胜医药科技有限公司
地址 246000 安徽省安庆市高新区皇冠路8号(安庆凤凰科技产业园)6号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种恶拉戈利的合成方法,包括以下步骤:(1)将如式II所示的(R)‑(2‑(5‑(2‑氟‑3‑甲氧基苯基)‑3‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑4‑甲基‑2,6‑二氧代‑3,6‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)‑1‑苯乙基)氨基甲酸叔丁酯与如式IV所示的4‑溴丁酸乙酯经N‑烷基化得到如式VI所示中间体;(2)将如式VI所示的中间体经脱N‑BOC和O‑Et后得到如式(I)所示的Elagolix;本发明的优点在于,合成路线简单、副产物少、易于纯化。