一种多步法制备Elagolix中间体的方法

基本信息

申请号 CN201910121553.5 申请日 -
公开(公告)号 CN109666001A 公开(公告)日 2019-04-23
申请公布号 CN109666001A 申请公布日 2019-04-23
分类号 C07D239/54(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 胡志刚; 许良志; 何大荣; 杜小鹏; 钱祝进; 何勇 申请(专利权)人 安徽华胜医药科技有限公司
代理机构 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙) 代理人 安徽华胜医药科技有限公司
地址 246000 安徽省安庆市高新区皇冠路8号(安庆凤凰科技产业园)6号楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种多步法制备Elagolix中间体的方法,包括如下步骤:a、将如式VIII所示的化合物与三光气反应,得到如式IX所示的化合物;b、将如式II所示的化合物与三苯基乙基碘化鏻经Wittig反应,得到如式XI所示的化合物;c、将如式XI所示的化合物与如式IX所示的化合物经Michael加成,得到如式XII所示的化合物;d、将如式XII所示的化合物经氧化得到如式I所示的多取代嘧啶衍生物;本发明的优点在于,采用商业化的化工原料仅经四步反应获得目标产物,合成路线短、操作简单方便。