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一种改进的埃克替尼及其中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201410176189.X 申请日 -
公开（公告）号 CN105017208A 公开（公告）日 2015-11-04
申请公布号 CN105017208A 申请公布日 2015-11-04
分类号 C07D323/00(2006.01)I;C07D491/056(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 王能辉;薛英汉 申请（专利权）人 浙江文达医药科技有限公司
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 代理人 宁波文达医药科技有限公司
地址 315600 浙江省宁波市宁海县桃源街道桃源北路2号科创中心6楼
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种改进的埃克替尼及其中间体的制备方法，将式I化合物加入含式II化合物的溶液形成混合溶液，再加入到第二有机溶剂形成反应液，所述第二有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、乙醚、四氢呋喃、甲醇、乙醇、二甲基亚砜；接着将所述反应液加热至70-90℃，一次性全部加入碳酸钾，反应得到式III所示的埃克替尼中间体，进而合成得到埃克替尼。本发明的方法，大大节约有机溶剂用量，同时提高关键中间体的产率，节约生产成本。