一种7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的制备方法

基本信息

申请号 CN201410377443.2 申请日 -
公开(公告)号 CN105294562A 公开(公告)日 2016-02-03
申请公布号 CN105294562A 申请公布日 2016-02-03
分类号 C07D223/16(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 柏旭;张跃伟;朱岳 申请(专利权)人 长春吉大天元化学技术股份有限公司
代理机构 吉林省长春市新时代专利商标代理有限公司 代理人 石岱
地址 130000 吉林省长春市净月国家高新技术产业开发区金碧街750号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于有机合成领域,具体涉及一种托伐普坦关键中间体7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的合成方法,包括A、5-氯-2-(二烯丙胺基)-苯甲醛的合成,B、1-烯丙基-7-氯-2,3,4,5-四氢-1H-2,5-环氧苯[b]氮杂卓的合成,C、1-烯丙基-7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的合成,D、7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓的合成四个步骤;该工艺路线采用取代、环合、开环、脱保护四步反应合成托伐普坦关键中间体,合成步骤少、操作简便、设备要求低、各步收率较高四步反应都不需要柱层析分离。具有工艺简单,便于工业化规模生产且成本低的优点。