一种西他列汀手性中间体及不对称合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201510415132.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN105017099B | 公开（公告）日 | 2017-03-22 |
| 申请公布号 | CN105017099B | 申请公布日 | 2017-03-22 |
| 分类号 | C07C313/06(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 陈少武;杨仁明 | 申请（专利权）人 | 成都千禧莱医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 成都行之专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | 成都千禧莱医药科技有限公司 |
| 地址 | 610096 四川省成都市中国（四川）自由贸易试验区成都高新区和民街366号2号楼701、702 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种西他列汀手性中间体及不对称合成方法，以2,4,5‑三氟苯乙酸为起始原料，经还原反应得到2‑(2,4,5‑三氟苯基)乙醇，再与氧化剂反应，不经分离就与(R)‑(+)‑叔丁基亚磺酰胺缩合得到对应的缩醛，得到的产物通过和丙二酸二烷基酯反应得到关键手性中间体，然后水解得到对应的有机胺，该胺与苛性碱反应再酸化得到对应的羧酸，再和3‑(三氟甲基)‑5,6,7,8‑四氢‑[1，2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪盐酸盐缩合得到西他列汀的叔丁氧酰胺，最后用盐酸脱保护得到西他列汀。本发明各步骤收率都较高，所用试剂均为常规廉价试剂，不使用昂贵的手性催化剂，反应条件非常温和，很适合的工业化。 |
