β-内酰胺酶抑制剂含脲双环化合物及其制备方法和应用

基本信息

申请号 CN201910313370.3 申请日 -
公开(公告)号 CN109942579B 公开(公告)日 2021-06-22
申请公布号 CN109942579B 申请公布日 2021-06-22
分类号 C07D471/08;A61K31/439;A61K31/546;A61P31/04 分类 有机化学〔2〕;
发明人 赵雄;张雪青;毛亚琴;王飞 申请(专利权)人 成都千禧莱医药科技有限公司
代理机构 成都行之专利代理事务所(普通合伙) 代理人 廖慧敏
地址 610096 四川省成都市中国(四川)自由贸易试验区成都高新区和民街366号2号楼701、702
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了β‑内酰胺酶抑制剂含脲双环化合物及其制备方法和应用,解决了现有细菌耐药性的问题。本发明包括如式I所示结构式,该结构式中R1和R2分别或同时为H,NHR3,4~6元杂环,芳环,C l~5的烷酰基,C l~5的烷氧酰基,芳香磺酰基,烷基磺酰基,芳香环酰基,含有杂原子的杂环酰基,或者任选地被Cl~4的烷基、C l~4的烷氧基、卤素或C l~4的卤代烷基取代;该结构式中X为Na或H。本发明化合物与β‑内酰胺抗生素头孢他啶联合使用时头孢他啶的MIC呈现2至4倍的减小的效果。