一种克立硼罗杂质的制备方法和应用
基本信息
| 申请号 | CN202210164099.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN114702408A | 公开（公告）日 | 2022-07-05 |
| 申请公布号 | CN114702408A | 申请公布日 | 2022-07-05 |
| 分类号 | C07C253/30（2006.01）I;C07C255/54（2006.01）I;C07C41/24（2006.01）I;C07C43/205（2006.01）I;C07C29/58（2006.01）I;C07C33/22（2006.01）I;C07C33/18（2006.01）I;C07D215/06（2006.01）I;C07D307/79（2006.01）I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 张恒源;管童伟;姜志尧;朱春莉 | 申请（专利权）人 | 南京康川济医药科技有限公司 |
| 代理机构 | 北京中政联科专利代理事务所（普通合伙） | 代理人 | - |
| 地址 | 211100江苏省南京市江宁区文芳路199号5幢二层 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种克立硼罗杂质的制备方法和应用。本发明所述的制备方法包括如下步骤：a）在反应器中加入式Ⅱ化合物、硼试剂、碱、铜催化剂和有机溶剂，在氮气氛围下搅拌加热；b）反应结束后，加入水，以乙酸乙酯萃取3次；合并有机相，有机相以水洗涤、然后干燥、脱溶的粗品；c）粗品以乙酸乙酯‑石油醚重结晶，或者以硅胶柱纯化得最终产物。本发明所述的制备方法也可以应用到其他类似杂质或化合物的制备、以及其他脱卤素反应；直接采用原料药工艺的中间体，不仅简单、便利，且反应的转化率高，适宜大规模化生产制备。 |
