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一种他唑巴坦的制备方法

基本信息

申请号 CN201410126603.6 申请日 -
公开（公告）号 CN104031065A 公开（公告）日 2014-09-10
申请公布号 CN104031065A 申请公布日 2014-09-10
分类号 C07D499/87(2006.01)I;C07D499/08(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 刘毅;陈喜;谢国云 申请（专利权）人 江西华邦药业有限公司
代理机构 南昌洪达专利事务所 代理人 刘凌峰
地址 335500 江西省上饶市万年县梓埠精细化工产业区
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了一种他唑巴坦的制备方法，它包括以下步骤：以青霉烷酸二苯甲酯亚砜为原料，经热裂解反应、溴化反应、催化氧化反应和阴离子树脂载体作用下与1H-1,2,3-三氮唑反应得到重要中间体2β-(1H-1,2,3-三氮唑基)-2α-甲基-青霉烷酸二苯甲酯-1β-氧化物；然后再经高锰酸钾氧化、间甲酚作用下脱保护基得到目标产物他唑巴坦。本发明的特点是先将硫原子单氧化增加化合物的稳定性，再与1H-1,2,3-三氮唑发生亲核取代反应，能有效控制引入三氮唑环时发生的扩环反应的可能，总收率提高到68%。本发明工艺稳定，操作简便，反应产物易分离提纯，“三废”少，收率高，适合清洁化、工业规模化生产。