一种他唑巴坦二苯甲酯中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201810997285.9 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN108912143A | 公开（公告）日 | 2018-11-30 |
| 申请公布号 | CN108912143A | 申请公布日 | 2018-11-30 |
| 分类号 | C07D499/87;C07D499/04 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 谢骏;陈学军;李琴;陈祥国 | 申请（专利权）人 | 江西华邦药业有限公司 |
| 代理机构 | 南昌洪达专利事务所 | 代理人 | 何磊 |
| 地址 | 201500 上海市金山区亭林镇林宝路39号6幢M15室 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明提供一种他唑巴坦二苯甲酯中间体的制备方法，采用1H‑1,2,3‑三氮唑与DBU反应，形成1,2,3‑三氮唑与DBU盐的反应溶液，然后将2β‑氯甲基‑2α‑甲基青霉烷‑3α‑羧酸二苯甲酯的溶液滴入上述制备的反应溶液中，在卤代烃，酮类，醇类有机溶剂中，在‑5～30℃条件下反应，可以显著抑制不希望的副产物头孢烷(cepham)和甲基异构化(ciso)化合物的产生，生成2α‑甲基‑2β‑[(1,2,3‑三氮唑‑1‑基)甲基]青霉烷‑3α‑羧酸二苯甲酯。整个合成路线的原料均廉价易得，操作简便，副产物少，收率高，易提纯，生产成本低，工艺绿色环保，十分适合于工业化生产，具有极强的工业应用价值。 |
