核糖核苷酸还原酶抑制剂3－AP和3－AMP的前药形式专利查询专利号|摘要-满商公司网

核糖核苷酸还原酶抑制剂3－AP和3－AMP的前药形式

基本信息

申请号	CN98805148.6	申请日	-
公开（公告）号	CN1256687A	公开（公告）日	2000-06-14
申请公布号	CN1256687A	申请公布日	2000-06-14
分类号	C07D213/02;A61K31/44	分类	有机化学〔2〕;
发明人	李军;牛传胜;李秀燕;特伦斯·W·多伊尔;陈淑惠	申请（专利权）人	北京派胜医药科技有限公司
代理机构	柳沈知识产权律师事务所	代理人	维奥恩药品公司
地址	美国康涅狄格州
法律状态	-

摘要

本发明涉及核糖核苷二磷酸还原酶抑制剂3－氨基吡啶－2－甲醛缩氨基硫脲(3－AP)和3－氨基－4－甲基吡啶－2－甲醛缩氨基硫脲(3－AMP)的新的前药形式,这些前药具有高的水溶性、生物利用度和对体内将其氨基官能团酰基化的抵抗性。本发明的新化合物涉及式(1)的化合物,其中R⁴是H或甲基,而R⁵是CHR、苄基或邻位或对位取代的苄基;R是H、甲基、乙基、丙基或(a);R’是游离的磷酸根、磷酸盐或－S－S－R”基团;R”是CH₂CH₂NHR⁶、CH₂CH₂OH、CH₂COOR⁷、邻位或对位取代的C₁－C₃烷基苯基和邻位或对位取代的硝基苯基;R⁶是H、C₁－C₄酰基、三氟乙酰基、苯甲酰基或取代的苯甲酰基,而R⁷是H、C₁－C₄烷基或苄基或者取代的苄基。