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一种选择性雌激素受体降解剂及其中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN202010541206.0 申请日 -
公开（公告）号 CN111646972B 公开（公告）日 2021-06-29
申请公布号 CN111646972B 申请公布日 2021-06-29
分类号 C07D333/64（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 郑保富;高强;周治国;张宏伟 申请（专利权）人 上海皓元医药股份有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 201203上海市浦东新区中国（上海）自由贸易试验区蔡伦路720弄2号501室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及一种基于苯并噻吩的选择性雌激素受体降解剂（LSZ‑102）及其中间体的制备方法。LSZ‑102的制备方法包括如下步骤：a、化合物1与化合物2进行取代反应得到化合物3；b、化合物3与还原剂进行还原反应得到化合物4；c、化合物4与碘化剂进行碘代反应得到化合物5；d、化合物5与化合物6进行Heck反应得到LSZ‑102中间体化合物A；e、化合物A与溴化剂进行溴代反应，得到化合物7；f、化合物7进行脱烷基反应，得到化合物8；和g、化合物8与化合物9进行Suzuki偶联反应，得到化合物LSZ‑102。本发明的方法起始物价格低廉，反应路线短，各步反应条件温和，操作简便，收率高，适合工业化生产。