一种立他司特中间体的制备方法
基本信息
| 申请号 | CN201910068983.5 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN111471003A | 公开（公告）日 | 2020-07-31 |
| 申请公布号 | CN111471003A | 申请公布日 | 2020-07-31 |
| 分类号 | C07C317/48(2006.01)I | 分类 | - |
| 发明人 | 郑保富;李硕梁;高强;马振标;刘钢;杨成武;梅魁;孙娟娟;黄颖波 | 申请（专利权）人 | 上海皓元医药股份有限公司 |
| 代理机构 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201203上海市浦东新区张衡路1999弄3号楼 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明涉及一种立他司特中间体的制备方法，通过如下式方法实施，本发明合成路线短，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产。该方法使化合物II在有机溶剂中与金属锌反应，生成有机锌试剂，化合物I与所述有机锌试剂、钯试剂、磷配体发生偶联反应，得到化合物III，化合物III脱去Boc保护基得到化合物IV。其中R1、R2基团分别独立地选自甲基、乙基、乙烯基、正丙基、异丙基、丙烯基、丙炔基、环丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、丁烯基、环丁基、正戊基、异戊基、环戊基、正己基、环已基、苯基和苄基。 |
