一种工业化制备消旋卡多曲的方法

基本信息

申请号 CN201910619376.3 申请日 -
公开(公告)号 CN110283109A 公开(公告)日 2019-09-27
申请公布号 CN110283109A 申请公布日 2019-09-27
分类号 C07C327/32;C07C231/02;C07C233/51 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈峙;丁现帅;张佳;燕国武 申请(专利权)人 陕西汉江药业集团股份有限公司
代理机构 西安智邦专利商标代理有限公司 代理人 屠沛
地址 723000 陕西省汉中市汉中高新技术产业开发区莲花路3号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种工业化制备消旋卡多曲的方法,现有制备方法中存在的存在消旋卡多曲收率不高、纯度较低、副产物难以彻底去除以及放料困难的问题。该方法具体为:1)将2‑苄基丙烯酸与甘氨酸苄酯的盐类物质分散于反应溶剂后,滴加缩合剂DCC和缚酸剂的混合溶液,发生酰胺化反应,通过静置析晶的方式得到中间体2‑(2‑苄基丙烯酰胺)乙酸苄基酯;2)将2‑(2‑苄基丙烯酰胺)乙酸苄基酯与硫代乙酸或硫代乙酸的盐类物质加成得到目标产物。