以1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖为原料立体选择性制备β-二氟胞苷盐酸盐的方法

基本信息

申请号 CN200910166018.8 申请日 -
公开(公告)号 CN101628927A 公开(公告)日 2010-01-20
申请公布号 CN101628927A 申请公布日 2010-01-20
分类号 C07H19/06(2006.01)I;C07H13/06(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈功 申请(专利权)人 卡硼瑞(北京)科技有限公司
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 王旭
地址 102200北京市中关村科技园昌平区华通路11号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明提供了一种立体选择性制备2’-脱氧-2’,2’-二氟-β-胞苷或其药用盐的方法,其特征在于以1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-脱氧-二氟-α-D-呋喃核糖为原料,经氧化、氟化得到中间体1,3,5-三-O-苯甲酰基-2-脱氧-二氟-α-D-呋喃核糖,然后与胞嘧啶进行偶合糖基化反应,得到2’-脱氧-2’,2’-二氟-β-胞苷或其药用盐。该方法步骤简单,原料来源丰富方便,可有效用于规模化生产2’-脱氧-2’,2’-二氟-β-胞苷盐酸。