一种巴洛沙韦中间体的合成新方法

基本信息

申请号 CN202011148975.0 申请日 -
公开(公告)号 CN112266381A 公开(公告)日 2022-03-04
申请公布号 CN112266381A 申请公布日 2022-03-04
分类号 C07D413/12 分类 有机化学〔2〕;
发明人 陈桂平 申请(专利权)人 南京安淮创新药物研究院有限公司
代理机构 南京众联专利代理有限公司 代理人 郭微
地址 210047 江苏省南京市江北新区宁六路606号E栋809室
法律状态 -

摘要

摘要 本发明涉及有机化合物的合成技术领域,具体涉及一种巴洛沙韦中间体的合成方法,包括以下步骤:以价廉易得的吗啉和氯甲酸烯丙酯为起始原料,在碱的作用下缩合得到化合物3,化合物3在NBS催化剂的存在下与甲酸、甲醇反应,得到化合物4,再与Boc肼在加热的条件下得到化合物5;化合物5进行拆分得到目标化合物6,最后和化合物7反应,得到目标产物;本方法反应简单路线短,而且尽早拆分,三废少环境友好,并各步骤收率较高,原料和试剂浪费少。