一种巴洛沙韦中间体的合成新方法
基本信息
申请号 | CN202011148975.0 | 申请日 | - |
公开(公告)号 | CN112266381A | 公开(公告)日 | 2022-03-04 |
申请公布号 | CN112266381A | 申请公布日 | 2022-03-04 |
分类号 | C07D413/12 | 分类 | 有机化学〔2〕; |
发明人 | 陈桂平 | 申请(专利权)人 | 南京安淮创新药物研究院有限公司 |
代理机构 | 南京众联专利代理有限公司 | 代理人 | 郭微 |
地址 | 210047 江苏省南京市江北新区宁六路606号E栋809室 | ||
法律状态 | - |
摘要
摘要 | 本发明涉及有机化合物的合成技术领域,具体涉及一种巴洛沙韦中间体的合成方法,包括以下步骤:以价廉易得的吗啉和氯甲酸烯丙酯为起始原料,在碱的作用下缩合得到化合物3,化合物3在NBS催化剂的存在下与甲酸、甲醇反应,得到化合物4,再与Boc肼在加热的条件下得到化合物5;化合物5进行拆分得到目标化合物6,最后和化合物7反应,得到目标产物;本方法反应简单路线短,而且尽早拆分,三废少环境友好,并各步骤收率较高,原料和试剂浪费少。 |
