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沙格列汀关键中间体的制备方法

基本信息

申请号 CN201410135145.2 申请日 -
公开（公告）号 CN103910669B 公开（公告）日 2015-10-21
申请公布号 CN103910669B 申请公布日 2015-10-21
分类号 C07D209/52(2006.01)I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 彭少平;庄银枪;蔡振伟 申请（专利权）人 苏州景泓生物技术有限公司
代理机构 - 代理人 -
地址 215200 江苏省苏州市吴江市吴江经济技术开发区联杨路以南、长安路以东（科技创业园）
法律状态 -

摘要

摘要 本发明公开了沙格列汀关键中间体的制备方法，在非质子溶剂中，碱作用下将未纯化的化合物Ⅴ关环得到关键中间体Ⅵ，关键中间体Ⅵ听过萃取、洗涤、快速柱层析纯化得到，反应温度为-10°-100°，反应时间为1-10h，碱：化合物Ⅴ的质量比为0.5-5:1。其中，化合物Ⅴ为：                                               ；化合物Ⅵ为：；R1为甲基、乙基、叔丁基、(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基；R2为叔丁基、苄基，X为Cl、OMs、OTs。优点是：本发明中化合物Ⅴ不需要纯化，大大缩短了后处理时间，操作更加简单方便，比较容易实现大规模化生产，反应步骤少，收率高。