对映体富集的二氢吲哚‑2‑甲酸的合成方法
基本信息
| 申请号 | CN201410854539.3 | 申请日 | - |
| 公开（公告）号 | CN104672124B | 公开（公告）日 | 2017-08-22 |
| 申请公布号 | CN104672124B | 申请公布日 | 2017-08-22 |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I | 分类 | 有机化学〔2〕; |
| 发明人 | 夏建胜;王银柱;周章兴;吕宏初;孙坚 | 申请（专利权）人 | 浙江昌明药业有限公司 |
| 代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人 | 浙江昌明药业有限公司 |
| 地址 | 317200 浙江省台州市天台县工业园区八都路1号 | ||
| 法律状态 | - | ||
摘要
| 摘要 | 本发明公开了一种如式(I)所示的对映体富集的二氢吲哚‑2‑甲酸的合成方法：采用价格低廉且易得的邻位卤取代的苯甲醛和N‑酰基取代的甘氨酸为起始原料，经过Erlenmeyer‑Plochl环合、碱水解、不对称催化氢化构建手性中心，然后先酸催化脱保护再环合，或者先环合再酸催化脱保护得到所述的对映体富集的二氢吲哚‑2‑甲酸；本发明的整条工艺路线所使用的原材料均价廉易得，未涉及使用有毒有害物质或一些危险的特殊工艺，反应条件温和，工艺操作简单，生产安全稳定，产物收率高，纯度佳，三废少，能耗低，是一条非常适合产业化生产的工艺路线； |
