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一种卡贝缩宫素的合成方法

基本信息

申请号 CN202010993664.8 申请日 -
公开（公告）号 CN112094324B 公开（公告）日 2022-05-03
申请公布号 CN112094324B 申请公布日 2022-05-03
分类号 C07K7/16（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I 分类 有机化学〔2〕;
发明人 沙乐;陈璐;孙慕懿;李开刚;胡晨良 申请（专利权）人 宁波三生生物科技股份有限公司
代理机构 宁波市鄞州盛飞专利代理事务所（特殊普通合伙） 代理人 王玲华
地址 315100 浙江省宁波市海曙区望春工业园区布政东路159号
法律状态 -

摘要

摘要 本发明属于多肽药物制备方法领域，涉及卡贝缩宫素的合成方法，包括以下步骤：（1）以Rink Amide‑MBHA Resin为载体，溶胀处理后，依次将保护的Gly、保护的Leu、保护的Pro、保护的Cys、保护的Asn、保护的Gln、保护的Ile和保护的Tyr缩合反应偶联至溶胀Rink Amide‑MBHA Resin，干燥得肽树脂1；（2）肽树脂1与乙烯基乙酸反应，得肽树脂2；（3）肽树脂2裂解得卡贝缩宫素中间体I；（4）卡贝缩宫素中间体I环化反应后获得卡贝缩宫素。所述合成方法反应选择性高、反应快、副产物和杂质少、收率高，且安全环保，简单易操作。